"Пентоксифиллин" показания к применению, аналоги и отзывы. Описание препарата. Пентоксифиллин – лучший препарат для циркуляции крови Пентоксифиллин инструкция по применению детям

Пентоксифиллин (форма – таблетки) относится к фармакологической группе периферические вазодилататоры. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан
В детском возрасте: противопоказан
При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Действующее вещество Пентоксифиллин.

В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.

Дополнительные элементы: диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.

Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.

Форма выпуска

Таблетированная форма, а также концентраты растворов и растворы для в/в и в/а введения в ампулах.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротективное, антиагрегационное действие. Расширяет сосуды.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент оказывает положительное воздействие на релогические свойства крови, умеренно улучшает микроциркуляцию, насыщает энергетическим потенциалом и повышает концeнтрацию цAМФ в тромбоцитах, ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает вазодилатaцию, не влияет на ЧСС. Лекарственное средство увеличивает просвет коронарных артерий, что значительно повышает количество поставляемого к миокарду кислорода (антиангинальное действие); расширяет легочные сосуды, что позволяет улучшить оксигенацию крови. Препарат повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц и дыхательной мускулатуры. При внутривенно введении усиливается коллатеральное кровообращение, повышает объем крови, протекающей через единицу сечения. Пентоксифиллин положительно воздействует на биоэлектрическую aктивность и деятельнoсть нервной системы, повышает уровень ATФ в головном мозге. Применение лекарства повышает эластичность эритроцитов (благодаря влиянию на патологическую деформируемость красных телец крови), вызывает дезагрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. В зонах с нарушенным кровоснабжением препарат значительно улучшает микроциркуляцию. Пентоксифиллин устраняет боли и судороги в икроножныхмышцах, позволяет увеличить дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионное повреждение периферически расположенных артерий).

Быстро всасывается. Большей частью выводится мочой метаболитами, меньшей - с калом. Максимальная концентрация вещества достигается через час после применения.

Показания к применению Пентоксифиллина

От чего таблетки и раствор? Средство назначают при нарушениях в периферическом кровоснабжении, нарушении трофики тканей, болезни Рейно, облитерирующем эндартериите, посттромботическом синдроме, при отморожениях, гангрене, трофических язвах голени, варикозном расширении вен, церебральном атеросклерозе, вирусной нейроинфекции, дисциркуляторной энцефалопатии. Также показаниями к применению Пентоксифиллина являются: перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма,острые нарушения в кровоснабжении сетчатки, сосудистой оболочки глаза, отосклероз, импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Пентоксифиллин не назначают при непереносимости производных ксантина, при порфирии, остром инфаркте миокарда, геморрагическом инсульте, массивной кровопотере, беременности, кровоизлияниях в сетчатку, кормлении грудью. Внутривенные инъекции препарата недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, атеросклерозе мозговых и коронарных артерий выраженного характера, при аритмии. При нестабильности кровяного давления, после оперативных вмешательств, при язвенных поражениях пищеварительной системы, хронической сердечной недостаточности, патологии почечной и печеночной систем препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: судорожный синдром, тревожность, головокружения, головные боли.

Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.

Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.

Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.

Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.

Инструкция по применению Пентоксифиллина (Способ и дозировка)

Раствор Пентоксифиллина, инструкция по применению

Препарат в ампулах вводят внутримышечно и внутриартериально в положении больного лежа.

При патологии почечной системы дозировку уменьшают до 50-70 процентов стандартной дозы.

Внутривенно вводят медленно, рассчитывают по схеме: 50 мг на каждые 10 мл хлорида натрия 0,9%, вводят 10 минут, после чего переходят на введение капельницей: 100 мг разводят в 250-500 мл хлорида натрия 0,9% либо растворе декстрозы 5%.

Внутриартериально: 100 мг разводят в 20-50мл хлорида натрия.

Внутримышечно глубоко вводят трижды в сутки по 100-200 мг.

Таблетки Пентоксифиллин, инструкция по применению

Допустимо помимо парентерального введения принимать препарат внутрь после еды дважды в сутки по 800-1200 мг. Начальная суточная дозировка в таблетированной форме составляет 600 мг, постепенно количество препарата снижают до 300 мг в день. Пролонгированные формы лекарственного средства принимают дважды в сутки.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Пентоксифиллин вызывает падение кровяного давления, головокружения, тахикардию, обморочные состояния, гипертермию, возбуждение, тонико-клонические судороги, арефлексию, рвота «кофейной гущей» и другие признаки кровотечений из пищеварительного тракта. Требуется своевременное промывание пищеварительной системы, прием энтеросорбентов, посимптомная терапия. При развитии кровотечений проводят неотложные мероприятия по остановке кровотечений.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, вальпроевой кислоты. Пентоксифиллин повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Лечение Пентоксифиллином проводят под контролем кровяного давления. У пациентов с сахарным диабетом требуется дополнительная коррекция дозировок принимаемых гипогликемических средств. При одновременном назначении антикоагулянтов требуется контроль над свертывающей системой крови. У пациентов после оперативных вмешательств проводят контроль гемоглобина и гематокрита. При нестабильности артериального давления дозу препарата уменьшают. Табачный дым снижает эффективность лекарственного средства. Совместимость инфузионных растворов с Пентоксифиллином необходимо проверять перед каждым вливанием.

Часто используется Пентоксифиллин в бодибилдинге и спорте. Это связано с тем, что препарат улучшает кровоснабжение, вызывая сильный «пампинг», который может продолжаться несколько часов. Однако, следует помнить, что это средство лекарственное, и не стоит шутить со своим здоровьем, бесконтрольно принимая такие медикаменты.

Рецепт на латинском:

Rp.: Tab. Pеntoxyphillini 0.1 №60 D.S. По 1 таб. 3 раза в день

Аналоги Пентоксифиллина

Полное совпадение кода АТХ и действующих веществ зафиксировано у следующих аналогов Пентоксифиллина: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Трентал.

Отзывы о Пентоксифиллине

На основании множества мнений можно сделать вывод, что препарат является действительно эффективным, помогая справиться с проблемами сосудистой системы. Действенно помогает с улучшением кровоснабжения.

Часто и эффективно используется при облитерирующем эндартериите.

Отзывы о Пентоксифиллине при беременности

Хоть препарат противопоказан в этот период жизни (из-за недостатка исследований), его часто назначают врачи при фето-плацентарной недостаточности, например, капельницу Пентоксифиллина при беременности. В основном мнения использовавших лекарство положительные, побочных действий не было замечено.

Цена Пентоксифиллина, где купить

Цена Пентоксифиллина в таблетках по 0,1 г составляет от 85 до 130 рублей за упаковку 60 штук.

Цена ампул Пентоксифиллина 2% по 5 мл равна 40 рублям за 10 штук.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

ПаниАптека

Отзывы

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Пентоксифиллин

Пентоксифиллин зентива – официальная инструкция по применению.

Пентоксифиллин не улучшает микроальбинурию при СД

Пентоксифиллин при хондрозе

Препарат Пентоксифиллин инструкция по применению относит к группе ангиопротекторов. Таблетки 100 мг и 400 мг ретард, уколы в ампулах для инъекций в растворе назначаются пациентам для улучшения микроциркуляции крови в мелких сосудах. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии нарушений кровообращения и трофики тканей.

Форма выпуска и состав

Препарат Пентоксифиллин выпускается в форме:

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг.
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения (уколы в ампулах для инъекций и в виде капельницы).

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах.

При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.

Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких). При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения. В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию.

Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов). На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Для чего назначают Пентоксифиллин?

Показания к применению лекарства включают:

диабетическая ангиопатия;
постинсультные состояния и ишемический инсульт;
нарушения периферического кровообращения (в частности, перемежающаяся хромота);
вирусные нейроинфекции (в качестве профилактики возможного нарушения микроциркуляции);
дисциркуляторная энцефалопатия;
отосклероз, патологии сосудов внутреннего уха;
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
ишемическое нарушение кровообращения головного мозга;
церебральный атеросклероз (нарушения сна, памяти, головокружения и головные боли);
ишемическая болезнь сердца и состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
ишемическая невропатия зрительного нерва, нарушения кровообращения в сосудистой оболочке глаза и сетчатке в острой форме.

Препарат эффективен также для лечения других заболеваний сосудистого генеза. Так, одним из показаний медикамента является сосудистая импотенция.

Инструкция по применению

Пентоксифиллин таблетки

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Ампулы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин).

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.

Противопоказания

Перед началом терапии пациенту следует детально ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как у препарата Пентоксифиллин есть ряд следующих противопоказаний:

Кровотечения.
Период беременности и лактации.
Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу.
Возраст до 18 лет ввиду отсутствия опыта использования и не доказанной безопасности.
Аритмия сердца.
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
Некроз сердечной мышцы.
Кровоизлияния в глазную сетчатку.
Поражение коронарных артерий атеросклеротическими бляшками.

К относительным противопоказаниям относятся:

Склонность к кровотечениям.
Низкое артериальное давление.
Нарушения функции почек и печени.
Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

При наличии относительных противопоказаний дозу препарата врач подбирает пациенту в индивидуальном порядке.

Побочные явления

Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.
Нервная система: судорожный синдром, тревожность, головокружения, головные боли.
Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.
Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.
Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и грудном вскармливании. С осторожностью назначается детям до 18 лет.

Особые указания

Препарат с особой осторожностью назначается при склонности к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (таблетированные формы), после недавно перенесенных операций, при печеночной или почечной недостаточности, а также у детей до 18 лет.

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция дозы. Во время лечения важно контролировать уровень артериального давления.

В сочетании с антигипертензивными, инсулином, пероральными гликемическими препаратами дозу пентоксифиллина следует уменьшать. В сочетании с антикоагулянтами требуется контроль показателей свертываемости крови.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.

Аналоги лекарства Пентоксифиллин

По структуре определяют аналоги:

Арбифлекс-100.
Тренпентал.
Трентал.
Агапурин ретард.
Арбифлекс-400.
Агапурин.
Пентилин форте.
Пентоксифиллин Риво (ICN, Акри, Дарница, Тева, ФПО, Эском).
Агапурин СР.
Пентамон.
Флекситал.
Пентогексал.
Радомин.
Пентомер.
Ралофект.
Пентилин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Пентоксифиллин (таблетки ретард 400 мг №20) в Москве составляет 277 рублей. Стоимость уколов составляет 38 рублей за 10 ампул по 5 мл.

Отпускается по рецепту.

Хранить следует в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C.
Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C.
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ – C04AD03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия.
Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда;
– массивное кровотечение;
– кровоизлияние в мозг;
– обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
– геморрагический диатез;
– язвы желудка и кишечника;
– беременность;
– кормление грудью;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
–повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы). Рекомендуемая скорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час).
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50–70 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.
Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей и подростков.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Критерии частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Некоторых побочных эффектов можно избежать путём снижения скорости инфузии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения). Необходим регулярный мониторинг показателей крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки).
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, также как ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение, бессонница.
Заболевания нервной системы
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В данном случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: аритмия, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к кожным покровам.
Редко: кровотечения (в том числе из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.
Редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: потливость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: кровотечение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: лихорадка.
Редко: периферические отёки.

Наименование:

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологическое
действие:

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор . Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика : Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к
применению:

Нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.

Способ применения:

Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения : 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.

Внутрь , не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 табл.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1–2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения - 1–3 мес.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, нервозность , сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания:

Острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов , инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Беременность:

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано .
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения

ишемический церебральный инсульт

нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза

дисциркуляторная энцефалопатия

трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением

диабетическая ангиопатия

острая непроходимость центральной артерии сетчатки

острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника

обострение холецистита, холестатический гепатит

повышение концентрации печеночных ферментов в крови

нарушения зрения, скотома

головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит

гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления

лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения

гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей

Противопоказания

гиперчувствительность к производным метилксантина

острый инфаркт миокарда

геморрагический инсульт

тяжелые нарушения сердечного ритма

массивное кровотечение

кровоизлияния в сетчатку глаза

кровоизлияние в мозг

выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)

простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Особые указания

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]