Метронидазол таблетки Белмед: инструкция по применению. "Метронидазол": фармакологическая группа, механизм действия, показания к применению и противопоказания Метронидазол способ

Дополнительные вещества: в таблетках – картофельный крахмал, цетилуксусная кислота, стеатит.

В креме – пропантриол, вазелиновое масло, эмульсионный воск, пропандиол, нипагин, пара -оксибензойной кислоты пропилового эфира натриевая соль, стерильная вода.

В свечах - полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 1500.

В растворе – дигидрофосфат натрия, лимонная кислота, хлористый натрий, очищенная вода.

Упаковка: в одном блистере находится 10 таблеток.
В 1 таблетке содержится 0,25 гр метронидозола.
Крем 1% находится в тубе 25гр.
В 1гр крема содержится 10 мг метронидазола.
В 1 ячейковой упаковке расположены 7 вагинальных свечей.
В 1свече содержится 500 мг метронидазола.
В 1 флаконе для инфузий находится 10мл раствора.
В 1 ампуле раствора для инъекций 0,5% находится 20 мл препарата.
В 1мл раствора содержится 5мг метронидазола.

Фармакодинамика

Эффективность метронидазола в ампулах обусловлена биохимической регенерацией нитрогруппы внутри клеток белками анаэробов и простейших микроорганизмов. Регенерированная нитрогруппа препарата синтезируется с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки организма, в результате чего замедляется объединение их биополимеров, приводящее к уничтожению одноклеточных микроорганизмов.

Метронидазол в виде крема направлено блокирует появление угрей, благодаря
замедлению процесса окисления. Лекарство также уменьшает производство лейкоцитами кислорода, спиртовой группы, перекиси водорода, являющихся окислителями и провоцирующих нарушение структуры клеточной ткани в очаге воспаления. По отношению к хроническому заболеванию сальных желез научно не доказана эффективность метронидазола.

Метронидазол в виде свечей направленно действует на подавление бактерий, трихомонад, грибков. Активен по отношению к вагинальным инфекциям, анаэробам, анаэробному стрептококку и трихомониазу. Действие препарата направлено на подавление большого количества грибков, из которых следует выделить возбудителя молочницы. Научно доказана эффективность лекарства по отношению к грамположительным бактериям.

Фармакокинетика

Метронидазол в ампулах благодаря облегченному проникновению, обнаруживается в мозге, кожных покровах, почках, легких, желче, грудном молоке, слюне, спинномозговой жидкости, вагинальном секрете, семенной жидкости. Синтез с протеинами крови незначителен и составляет 15%. В случае обычного образования желчи количество препарата в желчи в результате инфузионной терапии намного больше содержания препарата в плазме. В случае инфузии раствора метронидазола в количестве 100 мл в период двадцати минут страдающему инфекцией, вызванной анаэробными бактериями, содержание лекарства в крови превышало 35 мкг/мл с интервалом 60 мин, спустя четыре часа почти 34 мкг/мл, а через восемь часов более 25 мкг/мл. Метронидазол выводится почками в объеме более 60% дозы, пятая часть препарата удаляется в неизмененной форме. В течение шести часов метронидазол выводится в половинном объеме. Коэффициент очищения достигает более 10 мл/мин. Терапия для страдающих болезнями почек в случае неоднократного применения лекарства выявляет скопление метронидазола в крови. В связи с этим рекомендуется у данной категории пациентов применять уменьшенную дозу метронидазола.

При использовании метронидазола в виде крема наблюдается очень малое всасывание препарата в связи с незначительным содержанием метронидазола.
Научно доказана проходимость лекарства сквозь плаценту.

При вагинальном использовании метронидазола препарат усваивается частично, в минимальном количестве (около 1,4%). Доля усвояемого лекарства в случае внутривагинального применения достигает 20%, если сравнивать с приемом таблеток. Приблизительно 20% дозы выводится органами выделения.
В случае внутривенной инфузии препарат, преодолевая плаценту, обнаруживается в легких, желче, печени, почках, мозге, костной ткани, спинно -мозговой жидкости, уретральном и вагинальном секретах, грудном молоке. Синтез с протеинами достигает 20%. Перерабатывается в печени. Выведение из организма происходит через почки. Период полураспада метронидазола составляет семь часов. В случае нарушения деятельности печени и почек возможно более замедленное полувыведение препарата. В случае вторичного применения метронидазола, его концентрация в организме увеличивается.

Меры предосторожности

Метронидазол для инфузий не предназначен для соединения с иными лекарствами. Активизирует свойства лекарств, предотвращающих проявление протрамбина в клетках печени. Противопоказано соединение препарата с этилом. Синхронное использование метронидазола и тетурама провоцирует проявление нарушение нервной деятельности и двигательных расстройств. Поэтому перерыв в применении лекарств должен составлять не менее четырнадцати дней.

Гистодил снижает проникновение метронидазола в клетки организма, что приводит к увеличенному содержанию препарата в крови и возможности проявления нежелательных эффектов. Синхронное применение с люминалом, активизирующим белки в биоэнергетическом процессе потребления кислорода в клетках печени, ускоряет выведение метронидазола, что приводит к уменьшению его количества в клетках крови. В случае единовременного применения с лития карбонатом возможно увеличение содержания лития в кровяных клетках, что приводит к отравлению. Метронидазол не сочетается с метокурином. Мафенид активизирует противовоспалительный эффект метронидазола.

При использовании метронидазола в таблетках категорически запрещатся применять этиловый спирт, для предотвращения спазмов в животе, дурноты, мигрени. Для детей не рекомендуется сочетать препарат с оспамоксом. В случае затяжного лечения препаратом следует регулярно проверять состояние крови. Если наблюдается снижение количества лейкоцитов необходимость дальнейшей терапии напрямую связана с прогрессированием инфекции. При прогрессировании нарушений координации, потери сознания и иных факторов, свидетельствующих об ухудшении деятельности мозга, терапию с использованием метронидазола следует прекратить.

В случае применения метронидазола при лечении воспаления влагалища и трихомоноза у мужчин, следует прекратить половую жизнь на период терапии. Необходимым условием эффективного процесса является проведение синхронных процедур у пациентов. По окончании лечения необходимо пройти трехкратные анализы в период предшествующий и последующий после менструального женского цикла. По окончании терапии по инвазии лямблий в случае наблюдения признаков болезни, спустя месяц необходимо сдать трижды кал на анализ с промежутком в несколько дней. Научно доказана невыносимость молочного сахара у некоторых пациентов, прошедших эффективную терапию метронидазолом. Данная картина иногда продолжается в течение нескольких недель, имея сходство с признаками лямблиоза.

В случае наружного использования метронидазола нужно предотвращать проникновение препарата на слизистую оболочку глаз, чтобы не спровоцировать слезоотделение. Если лекарство проникло на слизистую оболочку глаз, необходимо незамедлительно смыть препарат достаточным количеством воды.
Метронидазол не рекомендуется к применению в период управления транспортными средствами и механизмами, требующими предельной концентрации внимания по причине возможного проявления потери сознания, как нежелательного эффекта при использовании лекарства.

В случае продолжительной инвазии с применением метронидазола следует регулярно проверять состояние крови. В сочетании препарата с дикумарином, мивакуриумом следует проявлять осторожность. Допустима ложная регистрация на наличие сифилиса в связи с прекращением деятельности трепонем. В случае применения спектроскопии для выявления эндогенного белка наблюдается уменьшение эффекта метронидазолом.

Показания к применению

Метронидазол в ампулах предназначен для терапии инфекционных процессов, которые вызваны восприимчивыми к лекартсву микробами:

• предупреждение и терапия инфекционных процессов, вызванных анаэробами при операциях в области брюшины и мочеполовой системы;
• комплексное лечение сложных связанных анаэробо -аэробных инфекционных процессов;
• обостренное течение печеночной и кишечной амебной дизентерии;
• заражение крови;
• воспаление брюшной полости;
• воспаление костного мозга;
• инфекции женских половых органов;
• гнойное воспаление малого таза4
• гнойное воспаление головного мозга;
• абсцесс легкого;
• анаэробная гангрена;
• инфекционные процессы кожных покровов, суставов, костей;
• радиотерапия пациентов с новообразованиями.

Метронидазол в таблетках необходимо применять исключительно для терапии инфекционных процессов, возбужденных метронидазольными культурами вирусов (по рузультатам биологического анализа либо по эпидемиологическим показателям):

• трихомониаз
• амебиаз
• анаэробные бактериальные инфекции
• инфекции кожи и придатков
• гинекологические инфекции (в том числе эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный процесс, инфекции после гинекологических операций)
• бактериальная септицемия
• инфекции костей и суставов
• инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс мозга, инфекции нижних дыхательных путей, пневмония, эмпиема, абсцесс легкого, эндокардит

Метронидазол в виде геля применяется при:

• розовых угрях, в том числе постстероидных
• вульгарной угревой сыпи
• экземе, себорейной экземе, жирной себорее, себорейном дерматите;
• трофической язве нижних конечностей, при варикозном расширении вен и сахарном диабете
• вялозаживающих ран
• пролежней
• геморрое и трещинах заднего прохода

Метронидазол в свечах назначается при:

• урогенитальном трихомониазе, в том числе уретрите, вагините
• неспецифическом вагините различных форм с подтверждением клиническими и микробиологическими данными

Метронидазол в растворе используют при:

• анаэробных инфекциях легких и плевры (некротизирующая пневмония, абсцесс легкого
• инфекции центральной нервной системы (энцефалит, менингит);
• инфекции органов брюшной полости (воспаление желчного пузыря, перитонит, абсцесс печени)
• гинекологические инфекции (послеродовой сепсис, воспаление эндометрия матки, абсцессы органов малого таза)
• газовая гангрена
• остеомиелит
• эндокардит
• бактериемия
• септицемия
• профилактика и лечение гнойных поражений послеоперационных ран
• тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза

Как лечиться препаратом?

Метронидазол для взрослых и детей старше двенадцати лет вводят капельно внутривенно в количестве 100мл в течение 30 мин (5мл/мин) каждые восемь часов. Больным, страдающим болезнями почек, промежутки между введениями должны составлять двенадцать часов. Для пациентов, страдающих болезнями печени в тяжелой форме, необходимо осуществлять контроль количества метронидазола в крови.

Если концентрация препарата высока, снижают рекомендуемую суточную дозу. Для профилактики анаэробных инфекций про операциях вводят внутривенно 100 мл препарата до операции; в день операции и на следующий день вводят 1,5г - по 100 мл лекарства (500мг) с интервалом восемь часов. Период терапии метронидазолом не должен составлять более десяти дней. В исключительных случаях этот промежуток может быть продлен. Рекомендуется не прибегать к повторному использованию препаратом. Отдельно от метронидазола вводят антибиотики. Детям до двенадцати лет метронидазол вводят внутривенно капельно по 5мл/мин каждые 8 часов из расчета 1,5мл/кг массы тела. Рекомендуется как можно быстрее перейти к применению метронидазола через рот.

Препарат в виде таблеток принимают внутрь во время либо после еды, не разжевывая. Возможно запивание лекарства молоком. При терапии трихомониаза лечение подбирается врачом индивидуально. Однодневный курс лечения составляет два грамма (восемь таблеток) за один прием, либо в два приема по одному грамму (четыре таблетки) два раза в день. Данный курс терапии рекомендуется проводить в тех случаях, если есть подозрение, что больной не осуществит намеченный прием в указанный интервал времени.

Период лечения на протяжении семи дней по 250 мг (половина таблетки) рекомендуется 3 раза в день. Эффективность лечения в последнем случае гарантированно высокая.

При лечении амебиаза взрослым рекомендуется принимать по 750 мг (полторы таблетки) внутрь три раза в день в течение от пяти до десяти дней. В случае абсцесса печени – по 500 мг либо 750 мг 3 раза в день на период от пяти до десяти дней. Для детей суточная доза составляет 35 -50 мг/кг, рассчитанная на три приема внутрь на период десять дней. При терапии тяжелых анаэробных бактериальных инфекций препарат рекомендуют в самом начале лечения. Доза для взрослых внутрь составляет 7,5 мг/кг с интервалом 6 часов. Наибольшая доза в сутки составляет 4 г. Период лечения от семи до десяти дней. В случае терапии инфекций суставов и костей, нижних дыхательных путей и эндокарда период может быть удлинен.

При лечении пациентов преклонного возраста схема лечения метронидазолом может претерпеть некоторые изменения. Потребуется наблюдение за концентрацией препарата в крови для уточнения дозы. У больных с тяжелыми болезнями печени наблюдается концентрация метронидазола в крови, в связи с чем его норма должна быть уменьшена. Необходимо пристальное наблюдение концентрации метронидазола в крови и признаков отравления им. В случае полного прекращения поступления мочи в мочевой пузырь не рекомендуется уменьшение дозы препарата потому как метронидазол и его составляющие удаляются при диализе.

Метронидазол в виде геля рекомендован для местного, наружного использования. Гель наносят на заранее очищенные зараженные участки слизистой оболочки или кожи небольшим слоем с интервалом 12 часов в утренние и вечерние часы. Эффективность лечения констатируется через 20 дней с момента использования лекарства. Курс терапии составляет от одного до четырех месяцев.

Свечи метронидазол вводят во влагалище с разовой дозой 2 г либо по 500 мг дважды в день утром и вечером в течение десяти дней. В период лечения не рекомендуются половые связи.

Побочные действия

При лечении метронидазолом (внутривенных и внутримышечных инъекций) способом возможны проявления нежелательных эффектов:

• сухость во рту, тошнота, колики, ухудшение аппетита, привкус металла во рту;
• понос, рвота, запор, стоматит;
• потеря сознания, нарушение координации движений, нарушения равновесия, нервозность, уныние, чрезмерная активность, апатия, слабость, нарушение сна, мигрень,;
• крапивная сыпь, кожная сыпь, насморк, судороги;
• нарушение мочеиспускания, воспаление мочевого пузыря, увеличение мочеобразования, кандидоз, окрашивание мочи в коричневый цвет;
• тромбоз (отечность и боль в месте инъекции);
• уменьшение числа нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов;
• обморок, судороги, иллюзии;
• воспаление поджелудочной железы.
• при терапии метронидазолом в идее таблеток возможны проявления нежелательных эффектов в виде:
• судорог, онемение конечностей. В данном случае прекращается прием препарата и следует обратиться к врачу;
• тошнота, рвота, понос, снижение веса, колики, мигрень;
• металлический привкус во рту, стоматит;
• снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов;
• обострение ишемической болезни сердца;
• судорожные припадки, обморок, потеря равновесия, спутанность сознания, нарушение сна, раздражительность, слабость;
• крапивная сыпь, насморк, сухость во рту, во влагалище, лихорадка, аллергические реакции замедленного типа;
• воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания, чувство напряжения в области таза;
• кандидоз, боли в суставах, снижение потенции, боли во время половых актов;
• колики, тошнота, рвота, мигрень;
• у больных, страдающих хроническим воспалением желудочно -кишечного тракта возможно развитие рака молочной железы, рака толстой кишки. Пациентам, страдающим болезнью Крона, метронидазол не рекомендуется.

При использовании метронидазола в виде геля его количество в плазме ничтожно мало, вот почему риск проявления нежелательных эффектов так мал.
Могут проявляться:

• крапивная сыпь, кожная сыпь, шелушение, сухость и жжение кожи, слезотечение.
• Нежелательные эффекты метронидазола в сечах могут быть следующие:
• крапивная сыпь, кожная сыпь;
• жжение ни слизистых оболочках, учащенное мочеиспускание, зуд, жгучая боль в области наружных половых органов;
• изменение вкуса, привкус металла во рту, потеря сознания, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, колики, запор, понос, снижение уровня лейкоцитов в крови.
• в случае прекращения использования препарата возможно проявление кандидоза влагалища.

Метронидазол и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

• эпилепсия и поражения центральной нервной системы;
• высокая чувствительность к препарату либо его производным;
• болезни почек;
• болезни крови (уменьшение числа лейкоцитов в крови);
• беременность (первые три месяца) и период кормления грудью;
• возраст детей до трех лет;
• болезни печени.

При беременности

Не рекомендуется принимать метронидазол особенно в первые три месяца беременности, а также в период лактации.

Особые указания

Детям до восемнадцати лет не рекомендуется употребление метронидазола совместно с амоксисаром. В случае затяжного периода лечения рекомендуется регулярно сдавать анализ крови. Если наблюдается снижение числа лейкоцитов, дальнейшее продолжение терапии зависит от возможности возникновения инфекции.

При возникновении расстройства координации движений, спутанности сознания или иного регресса двигательной активности пациентов, необходимо приостановить терапию метронидазолом. Возможна неподвижность бледных трепонем и как следствие ложный позитивный современный трепомерный TPI тест. Наблюдается окрашивание мочи темным цветом. В период беременности начиная с 3 месяца зачатия метронидазол возможно применять в исключительных случаях, связанных с угрозой жизни. В связи с влиянием метронидазола на концентрацию внимания, его снижение и приводящего к спутанности сознания, следует соблюдать особую осторожность водителям и работникам с опасными механизмами.

В период терапии метронидазолом запрещается употреблять этиловый спирт (наблюдается появление крайне негативных ощущений в результате острой интоксикации, сопровождающееся реальным страхом смерти: шум в голове, приливы, рвота, затрудненное дыхание, снижение артериального давления, боль в животе).

Научно доказано воздействие метронидазола на распознание следующих значений липидограммы, таких как фермент АСТ, фермент АЛТ, фермент, принимающий участие в реакциях гликолиза, жиры, цитоплазматический фермент.
При терапии трихомоноза половым партнерам следует отказаться от половой жизни на период лечения. По окончании лечения требуется подтвердить наступивший эффект лабораторным путем трижды с интервалом перед и по окончании менструального цикла.

Применение препарата в период первых трех месяцев беременности запрещается. В оставшиеся шесть месяцев терапия метронидазолом возможна с учетом определения степени пользы для плода. Препарат, проникая сквозь плаценту, легко оказывается в кровотоке эмбриона, в связи с чем несет риск возникновения уродств и мутаций. Научно не доказана окончательная степень риска у беременных женщин.

Так как метронидазол провоцирует возможность возникновения злокачественных новообразований у отряда грызунов, данный препарат следует принимать в самых крайних и тяжелых случаях заболеваний.
Применение лекарства для терапии трихомониаза в период беременности может быть исключением, когда иная терапия безуспешна. В случае вынужденного применения метронидазола в период вскармливания грудным молоком, следует приостановить грудное вскармливание. Препарат попадает в грудное молоко в тех же количествах, что содержится в крови.

При применении метронидазола в виде геля следует покрывать им весь зараженный участок кожи. Так как препарат для наружного использования исключает содержания в своем составе жира, он не виден на коже лица и на одежде не оставляет пятен. Возможно использование косметики после нанесения метронидазола.

При терапии трихомониаза рекомендуется также совместно применять метронидазол в виде таблеток. В таких случаях следует, особенно если проведение терапии повторно, лабораторно проверить кровь, для предотвращения снижения лейкоцитов ниже нормы.

Взаимодействие

Метронидазол для инфузий нельзя вводить с иными лекарствами. Препарат активизирует эффект варфарина, увеличивая период синтеза протромбина. Провоцирует отторжение этила. Совместная терапия с антиалкогольными препаратами способствует нарушению деятельности нервной системы, поэтому перерыв между применениями должен быть не меньше четырнадцати дней. Гистодил угнетает синтез метронидазола и увеличивает его содержание в крови, провоцирует возможность возникновения нежелательных эффектов.

Синхронное применение препаратов, ускоряющих ферментативные реакции биотрансформации в печени (люминал, дифенин), стимулируют выведение метронидазола из организма естественными путями, вследствие чего уменьшается его содержание в крови. В случае синхронного применения метронидазола с препаратами, содержащими литий, наблюдается увеличение количества лития в крови, что приводит к интоксикации. Нежелательно применять метронидазол с препаратами, приостанавливающими сокращение мышечного волокна (норкурон). Стрептоцид активизирует антибактерицидный эффект метронидазола.

В случае наружного использования метронидазола в виде геля его воздействие с иными препаратами очень мало, однако существует риск в случае синхронного приема лекарства с варфарексом либо ангитромботическими лекарствами (удлинение времени свертываемости крови).

Передозировка

В случае передозировки при терапии метронидазолом могут проявляться следующие нежелательные симптомы: дурнота, рвота, расстройство координации движений, судороги, повреждение нервов периферической нервной системы.
В случае применения метронидазола в виде геля в установленных количествах превышение дозы малодопустимо.

На сегодняшний день не существует конкретного противоядия для лечения организма в случае передозировки. Поэтому в данном случае рекомендовано лечение проявлений болезни вне направленного действия на главную причину и последствия ее проявления, что сводится к облегчению физического дискомфорта и боли и оказание прямой помощи.

Цена

Метронидазол в виде раствора для инфузий 500 мг 100мл стоит от 15 -40 руб до 121 -175 руб в зависимости от производителя.
Метронидазол в виде раствора для инъекций 5мг / мл 2 мл 10 ампул стоит 17 - 42 руб.
Стоимость метронидазола в таблетках 0,25г 10 штук 5 -14 руб.
Стоимость метронидазола в таблетках 0,25г 20 штук 45 -90 руб и 105 -180 руб в зависимости от производителя.
Метронидазол в виде геля 10 мг/г 30г с аппликатором стоит 30 -190 руб.
Метронидазол в виде свечей 250 мг 10 штук стоит 20 -35 руб.
Стоимость метронидазола в виде свечей 500 мг 10 штук 175 -530 руб.

Аналоги

• Бацимекс
• Гиналгин
• Гравагин
• И*Эрготекс ФАРМ 004
• Дефламон
• Интезол
• Клион
• Медазол
• Метрид
• Метровагин
• Метровит
• Метрогил
• Метрозол
• Метроксан
• Метролакэр
• Метрон
• Метронидазол Браун
• Метронидазол Никомед
• Метронидазол -АКОС
• Метронидазол -Альтфарм
• Метронидазол -ЛектМ
• Метронидазол УБФ
• Метронидазол -ЭСКОМ
• Метронидал
• Метросептол
• Новизол
• Орвагил
• Розамет
• Розекс
• Сиптрогил
• Трикасайд
• Трихоброл
• Трихо -ПИН
• Трихопол
• Трихосепт
• Флагил
• Эфлоран

Метронидазол – противопротозойный и антибактериальный медикамент, применяемый при лечении многих инфекционных болезней, а также для профилактики развития осложнений после гинекологических операций.

Фармакологическое действие Метронидазола

Активный компонент Метронидазола является производным 5-нитроимидазола. Механизм его действия заключен в биохимическом восстановлении внутриклеточными транспортными протеинами 5-нитрогруппы метронидазола.

Медикамент, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, активно взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к быстрой гибели бактерий.

Метронидазол проявляет активность в отношении:

• Entamoeba histolytica;
• Грамотрицательных анаэробов Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.;
• Trichomonas vaginalis;
• Некоторых грамположительных анаэробов.

Одновременно с амоксициллином Метронидазол эффективен против Helicobacter pylori. Также лекарство увеличивает чувствительность опухолей к облучению.

Метронидазол по инструкции не воздействует на факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы.

Форма выпуска

Медикамент Метронидазол выпускают в виде:

• Таблеток по 250 и 500 мг;
• 1% геля вагинального, в тубах по 30 г;
• Раствора для инфузий, во флаконах по 100 мл;
• Суппозиторий вагинальных по 250 и 500 мг.

Показания к применению Метронидазола

Метронидазол по инструкции назначают при лечении:

• Инфекций, которые вызывает анаэроб Bacteroides spp. К ним относятся инфекции суставов и костей и инфекции центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга, пневмонию, бактериальный эндокардит, сепсис;
• Протозойных инфекций внекишечного амебиаза, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, трихомониаз (трихомонадный уретрит и вагинит и др.);
• Псевдомембранозного колита, вызванного преимущественно применением антибиотиков;
• Инфекций, которые вызывают виды Peptococcus niger, Clostridium spp. и Peptostreptococcus spp., среди которых инфекционные болезни брюшной полости (например, абсцесс печени и перитонит) и инфекционные заболевания органов малого таза (например, эндометрит и инфекции свода влагалища);
• Гастрита или язвы 12-перстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori.

Также Метронидазол в таблетках по инструкции назначают для профилактики осложнений, которые могут вызывать операции, особенно проводимые на ободочной кишке, в параректальной области, а также в гинекологической практике.

Как радиосенсибилизирующее лекарство Метронидазол назначают при проведении лучевой терапии в случаях, когда устойчивость опухоли зависит от гипоксии в ее клетках.

Противопоказания

Метронидазол по инструкции противопоказано применять:

• На фоне лейкопении, включая болезнь в анамнезе;
• При гиперчувствительности;
• На фоне печеночной недостаточности (при назначении медикамента в больших дозах);
• В период лактации;
• На фоне органических поражений центральной нервной системы, включая эпилепсию;
• В первом триместре беременности;
• В педиатрии (до 3 лет).

Особой осторожности требует применение Метронидазола во II-III триместрах беременности и при печеночной и почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол следует принимать во время еды или после нее, запивая водой или молоком.

Схема лечения, как правило, индивидуальна. Обычно таблетки Метронидазол назначают:

• При лечении лямблиоза – 5-7 дней по 1 таблетке Метронидазола (500 мг) дважды в день;
• При лечении трихомониаза – 10 дней по 250 мг дважды в день или 5-8 дней по 400 мг также 2 раза в день. Одновременно с применением таблеток женщинам обычно прописывают свечи Метронидазол. При необходимости курс повторяют через месяц после проведения контрольных исследований;
• При лечении абсцесса печени – 3-5 дней в максимальной суточной дозе 2,5 г, которые можно принять однократно или разделить на 2-3 приема. Обычно терапию дополняют антибиотиками (тетрациклинами);
• При лечении хронического амебиаза – 5-10 дней по 1 таблетке (500 мг) трижды в день, а при лечении острой амебной дизентерии – 2,25 г лекарства в 3 приема. Лечение прекращают после исчезновения симптомов;
• При лечении псевдомембранозного колита – по 500 мг до четырех раз в день;
• При лечении язвенного стоматита – 3-5 дней по 1 таблетке Метронидазола (500 мг) дважды в день.

Применение Метронидазола при лечении хронического алкоголизма показано на протяжении 3-6 месяцев по 500 мг в день.

Для профилактики инфекционных осложнений после операций медикамент назначают по схеме:

• За 3-4 дня до проведения операции – по 3-6 таблеток (250 мг) в 3 приема;
• После операции (в первые сутки) – 1 г однократно;
• На протяжении 7 дней после операции – по 3 таблетки (250 мг).

На фоне выраженного нарушения функции почек суточная доза Метронидазола должна быть уменьшена вдвое.

Свечи Метронидазол применяют интравагинально. В зависимости от показаний возможно однократное применение в количестве 2 г или на протяжении 10 дней по 500 мг дважды в день (в утренние и вечерние часы).

Побочные действия Метронидазола

Метронидазол по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма, которые проявляются чаще всего в виде:

• Головокружения, атаксии, нарушений координации движений, спутанности сознания, депрессии, раздражительности, слабости, повышенной возбудимости, бессонницы, судорог, головной боли, галлюцинаций, периферической нейропатии (нервная система);
• Диареи, тошноты, стоматита, снижения аппетита, рвоты, запора, кишечной колики, сухости слизистой оболочки полости рта, «металлического» привкуса во рту, глоссита, панкреатита (пищеварительная система);
• Дизурии, полиурии, цистита, кандидоза, недержания мочи, окрашивания мочи в коричнево-красный цвет (мочевыделительная система).

К наиболее вероятным аллергическим реакциям, развивающимся во время лечения Метронидазолом по отзывам относятся заложенность носа, гиперемия кожи, крапивница, лихорадка, кожная сыпь, артралгия.

Из прочих побочных действий возможно развитие нейтропении, лейкопении и уплощения зубца Т на ЭКГ.

Местные реакции, развивающиеся чаще всего при применении свечей Метронидазола, носят обычно невыраженный характер и могут проявляться как:

• Ощущение сильного жжения;
• Учащенное мочеиспускание;
• Гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки наружных половых органов.

При передозировке Метронидазолом по отзывам чаще всего наблюдаются расстройства пищеварения, а именно – атаксия, рвота и тошнота, а при приеме медикамента какрадиосенсибилизирующего средства – периферическая нейропатия и судороги.

Поскольку специфического антидота лечения передозировки не существует, в этом случае назначается поддерживающая и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Метронидазол относится к числу противопротозойных лекарств рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество :
метронидазол
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный
кальция стеарат
Средняя масса таблетки

Описание:

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противопротозойное средство АТХ:  

P.01.A.B Производные нитроимидазола

P.01.A.B.01 Метронидазол

Фармакодинамика:

Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активенв отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Prevotella (P . bivia , P . buccae , P . disiens ) и некоторых, грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori ( подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (С m ах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы -10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, оксиления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противомикробное и противопротозойное действие.

Период полувыведения (Т 1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), кишечником 6-15%.

Почечный клиренс 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

Протозойные инфекции; внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызванные Bacteroides spp . (в т.ч. В. fragilis , В. distasonis , В. ovatus , В. thetaiotaomicron , В. vulgatus ): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого.

Инфекции, вызываемые видами Clostridiums spp ., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp . : инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций).

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides , включая группу В. fragilis и видами Clostridium : сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим имидазолам, производным нитроимидазола, другим компонентам препарата, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

При почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

При кишечном амебиазе взрослым назначают по 1500 мг в день за три приема в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии - суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема до исчезновения симптомов заболевания. Детям от 3 до 15 лет - по 500 мг в день за два приема. Длительность лечения определяется врачом.

При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза для взрослых составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 3 до 15 лет - по 500 мг в день за два приема.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Женщинам необходимо дополнительно назначать в форме вагинальных свечей или таблеток.

При трихомониазе у мужчин (уретрит ) назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Детям 3-5 лет - 250 мг в сутки; 5-10 лет - 250-375 мг в сутки, старше 10 лет- 500 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.

При лечении анаэробных инфекций (менингит, эндокардит и других) препарат назначают в виде ступенчатой терапии с переходом на таблетки после внутривенного введения соответствующей лекарственной формы метронидазола. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней. Детям назначают 7 мг/ кг каждые 8 часов. Курс лечения - 7-10 дней.

Для лечения псевдомембранозного колита взрослым назначают 500 мг препарата (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Для эрадикации Helicobacter pylori взрослым назначают по 500 мг препарата 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг препарата в сутки в течение 7 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит, нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы : головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, тремор, асептический менингит.

Со стороны органов чувств : диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, неврит зрительного нерва.

Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие : нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед.).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени ( , ), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

Особые указания:

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный "прилив" крови к лицу).

При длительной /терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружение и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых, партнеров.

Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

При необходимости одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-002616 Дата регистрации: 22.03.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   25.04.2018 Иллюстрированные инструкции

Метронидазол (лат. Metronidazolum) - антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.

В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность.

В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий.

Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H -имидазол-1-ил)-этанол.

Структурная формула:

Брутто-формула: C6H9N3O3

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления - 159-163ºС. Плотность - 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.

Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

• 0,5% раствор для инфузий,
• таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
• суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
• суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
• таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
• 1% гель вагинальный,
• 1% гель для наружного применения,
• 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов - нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

• трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• лямблий (Lamblia intestinalis),
• амеб (Entamoeba hystolytica),
• балантидий (Bаlantidium coli),
• лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

• клостридии (Clostridium spp.),
• фузобактерии (Fusobacterium spp.),
• бактероиды (Bacteroides spp.),
• вейлонеллы (Veillonela spp.),
• превотеллы (Prevotella spp.),
• пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до 80-100% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть - через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных - до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

• кишечном и внекишечном амебиазе,
• лямблиозе,
• трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
• балантидиазе,
• кожном лейшманиозе,
• кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
• инфекциях мягких тканей и суставов,
• инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
• бактериальных вагинозах,
• инфекциях брюшной полости (перитоните),
• эндокардитах,
• инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
• менингите,
• инфекциях полости рта,
• псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
• органические поражения центральной нервной системы,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• лейкопения.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям - 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения - 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям - 0,25-0,5 г. Курс лечения - 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям - по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки - по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

• тошнота,
• диарея,
• появление металлического вкуса или сухости во рту,
• боли в животе,
• головная боль,
• головокружения,
• судорожные состояния,
• вялость,
• расстройства сна,
• нарушения координации движений,
• аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
• снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
• недержание мочи,
• цистит,
• окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

• запоры,
• стоматит,
• глоссит,
• колит,
• нарушения кроветворения,
• гепатит.

При парентеральном использовании возможны:

• флебиты,
• боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

• сухость кожных покровов,
• жжение,
• покраснение.

При интравагинальном введении могут отмечаться:

• отек вульвы,
• зуд во влагалище,
• учащение мочеиспусканий,
• усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток - 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов - 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток - 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм - 2-3 года.

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

Торговое наименование	Лекарственные формы	Производитель
Флагил	Раствор для инфузийСуппозитории вагинальные 500 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой,250 мг	Sanofi (Франция)
Клион	Инфузионный растворТаблетки 250 мг	Gedeon Richter (Венгрия) и Гедеон Рихтер-Рус (Россия)
Трихопол	Инфузионный растворТаблетки вагинальные 500 мгТаблетки пероральные 250 мг	Polpharma (Польша)
Метрогил	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 и 400 мг1% гель вагинальный1% гель для наружного примененияРаствор для инфузийСуспензия для внутреннего применения	Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия)
Метровагин	Суппозитории 500 мг	Алтайвитамины (Россия)
Трихоброл	Таблетки 250 мг	Брынцалов-А (Россия)
Эфлоран	Раствор для инфузийТаблетки 400 мг	KRKA (Словения)
Розекс	1% гель для наружного применения1% крем для наружного примения	Laboratoires Galderma (Франция)
Розамет	1% крем для наружного применения	Jadran Galenski Laboratorij (Хорватия)
Метронидазол	Разные	Nycomed (Австрия)Teva (Израиль)Braun (Германия)ЗАО Вифитех (Россия)ОАО Дальхимфарм (Россия)ОАО Фармстандарт (Россия) ОАО Уралбиофарм (Россия) ОАО Биохимик (Россия) Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) Аквариус Интерпрайзис (Индия) и др.

Аналоги

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

• тинидазол,
• орнидазол,
• ниморазол,
• тенонитрозол.

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Лекарственное вещество	Некоторые торговые наименования препаратов и страны-производители	Режим дозирования при лечении трихомониаза	Эффективность в лечении больных с трихомониазом	Основные побочные реакции
Метронидазол	Трихопол (Польша),Флагил (Франция),Метронидазол (разные страны)	2 г однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней	77-80%	Боли в животе, тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головокружения, головные боли, возбудимость, депрессии, судороги, цистит, частые мочеиспускания, аллергии, лейкопения, боли в мышцах и суставах
Тинидазол	Фазижин (Бельгия)Тиниба (Индия)Тинидазол (Россия, Украина и др.)	2 г однократно	90-93%	Сухость во рту, тошнота, рвота, головокружения, головные боли, аллергические реакции
Орнидазол	Дазолик (Индия)Гайро (Индия)Тиберал (Швейцария)Орнисид (Турция)Орнидазол (Россия, Индия и др.)	1,5 г однократно	95-98%	Тошнота, сонливость, головная боль, судороги, аллергические реакции
Тенонитрозол	Атрикан (Франция)	По 250 мг 2 раза в день в течение 4 дней	93-96%	Диспепсические расстройства, аллергические реакции
Ниморазол	Наксоджин (Италия)	2 г однократно или по 2 г 1 раз в сутки в течение 2 дней	90-93%	Тошнота, головокружения, сонливость, кожная сыпь

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Первый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол , орнидазол , секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол .

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis ), клостридий (включая C.difficile ), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger , G.vaginalis . Устойчивым является P.acnes .

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis , E.histolytica , G.lamblia , L.intestinalis , E.coli , Leishmania spp.), а также H.pylori .

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

Нежелательные реакции

При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

При наружном применении

Кожа: фотодерматит.

Показания

Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

Розовые угри.

Себорейная экзема.

Периоральный дерматит.

Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Метронидазол	Табл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 г Р-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 мл Р-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак. Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 мл Гель 1 % в тубах по 15 г Крем 1 % в тубах по 15 г Гель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл.	80	6-8	Внутрь Взрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 ч Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч В/в Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 мин Местно Наносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель) Интравагинально Взрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 дней	Один из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций. Применяется для эрадикации H.pylori . Вызывает темное окрашивание мочи. Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение). Интравагинально - при бактериальном вагинозе
Орнидазол	Табл. 0,5 г	90	12-14	Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приема	Не применяется для эрадикации H.pylori . Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Секнидазол	Микрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше	80	20	Внутрь Взрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз) Дети - 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс - в зависимости от этиологии инфекции	Разрешен в России для лечения протозойных инфекций. Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы
Тинидазол	Табл. 0,3 г; 0,5 г	90	11-12	Внутрь Взрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем - по 1 г/сут в 1-2 приема; для профилактики - 2,0 г за 12 ч до операции Дети: 50-60 мг/кг/сут в один прием	Применяется для эрадикации H.pylori . Вызывает темное окрашивание мочи
Комбинированные препараты
Метронидазол/ хлорхинальдол	Табл. ваг. 0,25 г + 0,1 г	50 *	8 *	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней	Хлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов.
Метронидазол/ миконазол	Табл. ваг. 0,1 г + 0,1 г	50 *	8 *	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней	Миконазол - противогрибковый препарат группы азолов. Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии.
Метронидазол/ хлоргексидин	Гель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 г	НД	НД	Местно Наносят на десны каждые 12 ч	Хлоргексидин - антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР. Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит
Тернидазол/ неомицин/ нистатин/ преднизолон	Табл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мг	НД	НД	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 дней	Препарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие. Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии

* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.