Осельтамивир является современным представителем группы противовирусных лекарственных средств ингибиторы нейраминидазы. Он применяется для этиотропного лечения (мероприятия, направленные на исключение воздействия причины заболевания) гриппа, вызванного вирусами тип А и В.

Осельтамивир прошел клинические испытания в 1999 году в США. Данное лекарственное средство получило необходимые для внедрения в клиническую практику патенты. По сегодняшний день оно выпускается в виде препарата торговой марки Тамифлю. В Белоруссии данное соединение изготавливается под торговой маркой Флустоп (не исключается нарушение лицензии во время производства этого препарата).

Механизм противовирусной активности

Осельтамивир изготавливается в лекарственной форме для перорального применения - таблетки для приема внутрь. В организме он превращается в активное соединение осельтамивира карбоксилат. Оно подавляет активность специфического фермента вирусного происхождения нейраминидазы, которая за счет расщепления химической связи между сиаловой кислотой и сахаром способствует выходу вирусных частиц из зараженных клеток и их дальнейшему распространению в дыхательных путях. Подавление нейраминидазы приводит к тому, что вирус не выходит их зараженных клеток и интенсивность инфекционного патологического процесса постепенно снижается. Также осельтамивир ускоряет гибель зараженных клеток с их последующим замещением здоровыми.

Когда используется

Осельтамивир применяется в качестве средства этиотропной терапии тяжелой степени гриппа тип А и В. Также он может использоваться для профилактики развития данных острых инфекционных заболеваний особенно в период эпидемиологического роста заболеваемости.

Препарат Тамифлю, который содержит в себе осельтамивир использовался в качестве основного лекарственного средства для лечения «свиного гриппа» тип А ( N 1 H 1 ) во время эпидемиологического роста заболеваемости в 2010 году. Большинство стран закупали данный препарат на уровне министерств здравоохранения.

Когда нельзя применять

Основными абсолютными медицинскими противопоказаниями для применения осельтамивира являются индивидуальная непереносимость данного соединения или вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата, а также хроническая недостаточность функциональной активности почек и печени. Перед назначением данного лекарственного средства с противовирусной активностью врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Негативные реакции

Прием препаратов, которые содержат в своем составе осельтамивир может сопровождаться развитием нежелательных побочных эффектов со стороны некоторых систем организма, к ним относятся:

  • Нервная система - головная боль, периодическое головокружение, бессонница.
  • Система пищеварения - тошнота, рвота, которая преимущественно развивается в первые дни терапии или после применения высоких дозировок, реже могут иметь место болевые ощущения в области живота, а также понос.
  • Дыхательная система - боли в горле, появление кашля, заложенности носа.

На фоне применения данного медикамента у пациентов может появляться чувство разбитости и общая усталость. При появлении таких реакций возможность дальнейшего использования осельтамивира определяет лечащий врач.

Особенности лечения

Перед назначением осельтамивира врач предварительно внимательно читает инструкцию, устанавливает медицинские показания и исключает наличие противопоказаний. Он обязательно обращает внимание на несколько особенностей правильного использования препарата для лечения гриппа, к ним относятся:

  • Безопасность и эффективность осельтамивира при почечной и печеночной недостаточности остаются до конца не изученными, поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.
  • Использование препарата для беременных женщин возможно только по жизненным медицинским показаниям при тяжелом течении гриппа.
  • С особой осторожностью данное лекарственное средство должно применяться у детей по строгим медицинским показаниям и в соответствующих возрастных дозировках.
  • Лекарственные средства, которые снижают активность канальцевой фильтрации почек приводят к увеличению концентрации осельтамивира в организме. Это не требует коррекции его дозы.
  • В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы не рекомендуется выполнение работы, требующей достаточной концентрации внимания и скорости реакций на фоне применения данного противовирусного средства.

В аптечной сети препараты, содержащие в себе осельтамивир отпускаются по рецепту врача. Для предотвращения развития осложнений и последствий для здоровья не рекомендуется их применять самостоятельно без соответствующих врачебных назначений.

Простудные заболевания – наиболее часто поражают людей в поздний осенне-весенний период из-за большого количества дождей и слякоти. Также значительный рост ОРЗ наблюдается в зимний период в феврале, когда человеческий организм начинает страдать от недостатка витаминов, снижаются защитные функции и бактерии легче проникают внутрь дыхательной системы. Ниже представлен список наиболее употребляемых препаратов, которые позволяют устранить основные симптомы гриппа и простуды.

Арбидол


Использовать лекарственный препарат можно по достижении двух лет. Принимают медикамент с основным приемом пищи. Для профилактического приема используют Арбидол в течение четырнадцати дней в дозировке для пациентов от двух до шести лет – 50 мг активного вещества, от шести до двенадцати лет – 100 мг, от двенадцати лет – 200 мг медицинского препарата. Использовать средство достаточно один раз в день. Так следует лечиться, если был тесный прямой контакт с зараженным человеком. Если его не было, достаточно принимать средство два раза в неделю в описанных выше дозах в течение трех недель.

При появившихся симптомах болезни приведенные дозировки необходимо применять четыре раза в сутки в течение пяти дней. Если наблюдаются серьезные осложнения, необходимо принимать Арбидол только в индивидуально назначенных объемах в сочетании с другими медикаментами. При осложнениях длительность терапии может варьироваться от семи до 30 дней.

Амиксин


Использовать данное средство можно только с семилетнего возраста, исключая период беременности и кормления грудью. Особенностью медикамента является его способность подавлять герпес и гепатит, что особенно полезно для людей, находящихся в группе риска. В профилактических целях использовать Амиксин необходимо по 125 мг один раз в неделю в течение шести недель. При проявившихся признаках заболевания сначала в течение первых двух суток пьется по 125 мг активного вещества, после чего на два дня делается перерыв, и вновь принимается классическая дозировка. По такой же схеме принимается аналог Лавомакс .

Виферон


Медицинский препарат используется для профилактических целей и для лечения гриппа и простуды. Выпускается средство в виде ректальных свечей, которые можно использовать с первого года жизни. Используется Виферон только в индивидуальных дозировках, во время которых могут назначать по 1-2 свечи в течение пяти-14 дней. Желательно вводить ректальные суппозитории после процесса естественной дефекации или после клизмы. Благодаря такому приема, наблюдается быстро всасывание активных веществ, что заметно облегчает состояние больного, и увеличивается сопротивляемость организма к вирусам и бактериям.

Внимание! При использовании иммуномодуляторов побочные эффекты возникают достаточно редко и носят характер сыпи и зуда. Но в редких случаях на фоне приема данных медикаментов могут возникнуть отеки гортани и глотки.

Блокаторы вирусного белка против гриппа и простуды

Амантадин


Данный медикамент подходит только для лечения гриппа типа A. Использоваться средство может в виде таблеток и внутривенных инфузий. Классическая дозировка составляет 100 мг, при тяжелом течении заболевания допускается использовать сразу 200 мг активного вещества. В редких случаях допускается прием максимальной дозы в 600 мг, но ее стоит постепенно снижать. При внутривенных вливаниях используется 200 мг Амантадина, причем сама процедура длится в течении трех часов. Такие инфузии проводятся крайне редко. Длительность терапии и количество суточных приемов определяется индивидуально для каждого пациента.

Ремантадин


Использовать лекарственный препарат можно с семилетнего возраста. Ремантадин можно также использовать для профилактического лечения, при этом пациенту назначают по 50 мг активного вещества в течение целого месяца один раз в день. Если заболевание уже себя проявило, терапия продолжается по следующей схеме:

  • 1 день – 300 мг препарата, разделенного на три приема;
  • 2 день – 200 мг один раз в сутки во время еды;
  • 2 день – 100 мг два раза в сутки во время еды;
  • с 7 до 10 лет во все дни терапии принимается по 50 мг дважды в день;
  • при плохой переносимости с 7 до 10 лет можно использовать только 50 мг Ремантадина;
  • с 11 до 14 лет во все дни лечения используется по 50 мг трижды в сутки;
  • если наблюдаются проблемы в переносимости лекарственного препарата с 11 до 14 лет дозу можно снизить до 100 мг в сутки.

С большой осторожностью следует применять Ремантадин людям, которым был поставлен диагноз артериальная гипертензия. На фоне использования лекарственного препарата у них может развиться геморрагический инсульт.

Внимание! Данные медикаменты крайне редко рекомендуются к использованию в любом возрасте, так как это связано с большим количеством побочных эффектов. Самостоятельный прием блокаторов может даже грозить госпитализацией.

Ингибиторы нейраминидазы против гриппа и простуды

Занамивир


Использовать данный препарат разрешается с пятилетнего возраста, исключение составляет первый триместр беременности и период кормления ребенка грудью. Занамивир используется в форме ингаляций, которые позволяют распределить активное вещество по всей дыхательной системе. Классическая дозировка медикамента составляет 20 мг, что равно двум ингаляциям в утреннее и вечернее время. Для профилактических мер достаточно 10 мг использования Занамивира, что равно одной процедуре ингаляции. Профилактическое лечение не может длиться больше 10 дней. При необходимости терапия может продолжаться на протяжении месяца, но только по рекомендации лечащего врача.

Осельтамивир


Выпускается средство в двух фармакологических формах – капсулах и порошке. Порошок используется для приготовления суспензии, которая принимается внутрь. Для профилактики Осельтамивир используется только с 12 лет, для лечения гриппа и простудных заболеваний рекомендован прием медикамента после первого года жизни ребенка. В профилактических целях вещество принимается в течение 10 дней.

При появлении явных признаков болезни терапию необходимо начать не позже третьих суток. Начиная с 12 лет, Осельтамивир принимается по 75 мг два раза в день во время еды, чтобы добиться легкой переносимости медикамента. Длительность лечения в таком случае составляет пять дней. С года до семи лет пациенты принимают только суспензию в индивидуальных дозах. С восьми лет, если ребенок хорошо глотает капсулы, рекомендуется принимать по 1-2 капсуле дважды в день.

Внимание! Данная группа медикаментов относится к самым эффективным лекарственным средствам при гриппе и простуде. Они подавляют вирус и заметно снимают его симптоматику.

Противосимптоматические лекарственные средства

Колдрекс


Отличительной чертой данного медикамента является его быстрое воздействие. При первом использовании уже в течении 20-60 минут разовьется заметный эффект в виде снижения температуры, прилива сил и ухода головной боли. Обычно лечение противосимптоматическими средствами может продолжаться до пяти дней. Взрослым пациентам рекомендуется принимать по 2-3 пакетика Колдрекса. Предварительно порошок растворяют в 150 мл теплой воды, разрешается для вкуса добавить немного сахара. У препарата имеется несколько различных вкусов. Нельзя использовать Колдрекс в детском возрасте и в любом из триместров беременности. Если в течение трех дней не наблюдается улучшения, требуется корректировка дозы.

Фервекс


Медикамент продается в небольших пакетиках, которые требуется растворять в небольшом количестве горячей воды. На один пакетик необходимо 150 мл кипятка. Когда вода станет нормальной температуры, необходимо принимать Фервекс мелкими глотками. Обычно на сутки требуется 1-3 саше, все зависит от степени тяжести состояния пациента. Рекомендованный курс терапии составляет пять дней, если в течение двух-трех дней наблюдается заметное облегчение, стоит продолжать терапию, чтобы не вернулись симптомы простуды. Эффективность Фервекса достигается благодаря его жидкой формуле.

Внимание! При использовании данных препаратов требуется комбинированная терапия, так как противо симптоматические средства не устраняют сам вирус, а только следы его деятельности в виде температуры, кашля, слабости и насморка.

Стоимость лекарственных препаратов

Препарат Изображение Стоимость РФ Стоимость Украина
Занамивир 650 рублей 267 гривен
Колдрекс 50-750 рублей 20-307 гривен
Фервекс 50-800 рублей 20-320 гривен
Амантадин 60-600 рублей 23-260 гривен
Ремантадин 100-200 рублей 41-82 гривны
Арбидол 170-1000 рублей 70-410 гривен
Амиксин 610-1200 рублей 260-420 гривен
Лавомакс 300-1200 рублей 123-420 гривен
Осельтамивир ‎1229 рублей 529 гривен
Виферон 263-900 рублей 108-369 гривен

Внимание! Приведенные цены являются условными и могут изменяться с учетом ценовой политики конкретной аптеки. При необходимости можно приобрести аналоги описанных медикаментов по более низким или высоким ценам.

Несмотря на то, что все описанные препараты отпускаются без рецепта и имеют подробную инструкцию, стоит предварительно проконсультироваться с лечащим врачом. Это позволит, как минимум, исключить такие опасные процессы, как пневмония и менингит, которые часто имеют схожие симптомы с гриппом и простудой. Использование приведенных медикаментов может быть опасно в период беременности и детском возрасте, так как реакция организма не всегда может быть предсказуемой.

Видео — Лекарства против гриппа, которые не лечат

Эффективность препарата

Самым эффективным противовирусным препаратом, используемым в настоящее время, является озельтамивир.

Являясь ингибитором фермента нейраминидазы, он воздействует на одно из звеньев размножения вируса, что приводит к его гибели. Препарат является представителем уже третьего поколения этой группы. Предыдущее лекарственное средство занамивир может использоваться только в виде назального спрея и то с большими побочными эффектами, ограничивающими его прием. Этих недостатков разработчики постарались избежать с озельтамивиром.

Препарат озельтамивир (торговое название тамифлю), производится швейцарской фармацевтической компанией. Он прошел серьезные неоднократные испытания с США, Голландии, Великобритании, странах Азии, проводившиеся как на животных, так и на людях. Достаточная часть научных работ посвящена исследованию действия препарата на птиц, зараженных вирусом H1N1. Результаты этих опытов весьма обнадеживающие, что позволило отнести тамифлю к препаратам с доказанной эффективностью в отношении вируса гриппа.

Исследования показывают, что применение препарата уменьшает на 30-40% средние сроки заболевания, на столько же - выраженность клинических проявлений его. В 1,5 раза снижается риск развития осложнений гриппа, и во столько же уменьшается количество летальных случаев среди пожилых пациентов. Все эти данные свидетельствуют о больших перспективах препарата для лечения гриппа.

Наиболее эффективным является прием его в первые 48 часов с начала заболевания.

Однако есть положительные данные об использовании его в более поздние сроки, и также с хорошим эффектом.

Недостатки

К существенным недостаткам озельтамивира, как препарата от гриппа, относится узкий спектр действия его, позволяющий применять препарат только при вирусе гриппа А и В, то есть только в период эпидемии, когда возбудитель уже подтвержден лабораторно. Учитывая его механизм действия, на этапе профилактики препарат может оказаться неэффективным, хотя производители и здесь весьма оптимистично настроены, и предлагают необходимые для этого схемы лечения.

Существенным недостатком озельтамивира от гриппа является его цена. Несмотря на то, что с 2009 года, когда он начал активно применяться в период эпидемии, цена препарата снизилась в 3 раза, она по-прежнему высока и составляет порядка 1000 рублей за 10 капсул.

Побочные эффекты

Препарат выпускается в виде капсул и порошка для приготовления суспензии, что позволяет его использовать у детей после года, тем самым, расширяя область применения. По сравнению с его предшественником, занамивиром, побочные эффекты менее выражены. Однако не исключено

  • развитие аллергических реакций;
  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос);
  • нервные нарушения (головокружение, головная боль, нарушение сна, судороги);
  • кашель, боль в горле, затруднение дыхания, вплоть до бронхоспазма.

В инструкции озельтамивира от гриппа указано, что препарат противопоказан у пациентов, имеющих тяжелые нарушения функции почек, при наличии аллергических реакций на компоненты препарата.

При беременности и лактации он может применяться с большой осторожностью.

К этой же группе лекарственных средств относится препарат российского производства арбидол, весьма активно рекламируемый средствами массовой информации и официальными источниками. Постоянное наличие арбидола в аптечной сети и доступная цена делают его конкурентно способным по сравнению с тамифлю.

Однако основной критерий, эффективность препарата, является недоказанным фактом, поскольку не имеется достоверных сведений о проводимых испытаниях.

Тем не менее, существуют и нередки положительные отзывы о применении арбидола в качестве лекарственного средства при гриппе.

Выбор медикаментозного средства при гриппе должен производиться быстро и непосредственно лечащим врачом, который назначит препарат, исходя из общего состояния пациента, а также данных об эпидемиологической обстановке и предполагаемом возбудителе.

Тамифлю (Tamiflu).

Осельтамивир состав и форма выпуска

Осельтамивира фосфат. Капсулы (75 мг); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в 1 г - 30 мг, в 1 мл готовой суспензии - 12 мг).

Осельтамивир фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

У детей в возрасте 1-12 лет осельтамивир значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% - частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому. У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием препарата снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.

Осельтамивир не влияет на образование противогриппозных антител, в т. ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. При приеме препарата с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено. У взрослых пациентов и подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев.

У всех пациентов наблюдалось временное носительство осельтамивир-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса. Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

Осельтамивир фармакокинетика

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема препарата внутрь, достигается через 2-3 ч и существенно (более чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Vd активного метаболита составляет примерно 23 л. После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия). Т1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч.

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 . Осельтамивир выводится главным образом (более 90%) в виде активного метаболита почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Осельтамивир показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года, у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных), профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Осельтамивир применение

Препарат принимают внутрь во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Лечение следует начинать не позже 2 сут от появления симптомов гриппа. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 р/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить препарат в виде капсул по 75 мг 2 р/сут в качестве альтернативы к рекомендованной дозе суспензии. Детям в возрасте от 1 года до 7 лет препарат следует принимать в виде суспензии.

Осельтамивир побочное действие

На ПС: тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата), диарея, боль в животе, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость; у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших препарат с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения).

Со стороны ДС: бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь, экзема. АР: крапивница; многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Прочие: боли различной локализации.

У детей. Наиболее часто: рвота.
Возможны: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, лимфоаденопатия, бронхит, дерматит.

Осельтамивир противопоказания

ХПН (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин), повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие Осельтамивира с другими лекарствами

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 , парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении препарата вместе с ингибиторами АПФ ( , каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2 -рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (), симпатомиметиками(псевдоэфедрин), агонистами опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз , производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты . Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата . Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина , их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1 .

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат . В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Показания к применению

Осельтамивир назначают:

  • для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
  • в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
  • для профилактики гриппа у детей от одного года.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

  • при хронической , если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
  • при заболеваниях печени;
  • пациентами с на активное вещество.

Побочные действия

Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

  • рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, ;
  • , нарушения сна, заложенность носа;
  • усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
  • отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, ;
  • колит , повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.

Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.

При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.

Передозировка

Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.

Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.

Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа .

Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона , токсического эпидермального некролиза , многоформной эритемы ; аномального поведения, делирия , . Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.

Детям

Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

При беременности и лактации

При лечении и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Осельтамивира: Номидес , Осельтамивир Канон , Осельтамивира фосфат .