Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Левомепромазин (levomepromazine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, натрия крахмала гликолат - 2 мг, - 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал картофельный - 15.2 мг, лактоза - 40 мг.

Состав оболочки: титана диоксид - 0.758 мг, гипромеллоза - 2.632 мг, диметикон - 0.355 мг, магния стеарат - 0.255 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 9 мг, монотиоглицерол - 7.5 мг, - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5), с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное , гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты , средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C max в крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T 1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Показания

— психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов;

— болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие , снотворные);

— закрытоугольная глаукома;

— задержка мочи;

— болезнь Паркинсона;

— рассеянный склероз;

— миастения;

— гемиплегия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— выраженная почечная недостаточность;

— выраженная печеночная недостаточность;

— выраженная артериальная гипотензия;

— угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

— порфирия;

— лактация;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Дозировка

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводить медленно через капельницу.

Клинического опыта по парентеральному применению препарата у детей в возрасте до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы 0.35-3 мг/кг массы тела/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.

Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, эритема, гиперпигментация.

Со стороны органа зрения: отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гипертермия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки, ЗНС.

Лечение: рекомендуется контролировать кислотно-щелочной баланс, баланс жидкости и электролитов, функцию почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, показания ЭКГ, а у пациентов с ЗНС - дополнительно уровень сывороточной КФК и температуру тела. Симптоматическое лечение должно проводиться на основании результатов оценки вышеперечисленных параметров. В случае снижения АД показано в/в введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение допамина и/или норадреналина. Ввиду проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении допамина и/или норадреналина - проведение ЭКГ. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин. Следует также избегать применения лидокаина и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия. Для устранения судорог используют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенитоин. При возникновении рабдомиолиза назначают маннитол. Специфический антидот отсутствует. Принудительное мочеиспускание, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Не рекомендуется вызывать рвоту, поскольку перемежающиеся эпилептические судороги, дистонические реакции мышц головы и шеи могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути. Промывание желудка, наряду с контролем жизненно важных показателей, показано даже спустя 12 ч после приема препарата, поскольку его естественное выведение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия левомепромазина. Дополнительное уменьшение всасывания препарата достигается применением активированного угля и слабительных.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств

— гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД;

— ингибиторов МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами

Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.

Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект.

Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы.

Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.

Этанол усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.

Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.

Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами CYP2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися главным образом при помощи CYP2D6, может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций.

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м-холиноблокаторами требует особой осторожности.

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м-холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.

У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Не следует применять Тизерцин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией. Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.

В случаях парентерального введения препарата Тизерцин следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.

Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала лечения препаратом Тизерцин необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.

Имеются сообщения об удлинении интервала QT, возникновении аритмии и, очень редко, аритмии типа "пируэт" при терапии фенотиазинами.

При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность ЗНС. Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

У некоторых пациентов, получающих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения. Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови. Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.

Беременность и лактация

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы,

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инфузий и инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

  • Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, , гипромеллоза.
  • Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.

Форма выпуска

  • Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, без запаха. 50 таблеток в стеклянном коричневом флаконе с амортизатором-гармошкой и контролем первичного вскрытия — один такой флакон в пачке из картона.
  • Бесцветный прозрачный раствор со специфическим запахом. 1 мл раствора в стеклянной ампуле с точкой излома — пять ампул в контурной упаковке — две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, антигистаминное, противорвотное, седативное, гипотермическое, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик фенотиазинового типа . Имеет антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое, антигистаминное, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие. Снижает давление.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы мозга.

Седативное действие вызвано блокадой адреналиновых рецепторов ретикулярной формации мозга; гипотермическое – блокадой гипоталамических допаминовых рецепторов ; противорвотное – блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра. Экстрапирамидные нежелательные эффекты менее выражены у левомепромазина, чем у «классических» нейролептиков.

Увеличивает болевой порог. Из-за способности усиливать действие , препаратов для анестезии и антигистаминных средств Тизерцин можно использовать для дополнительной терапии при болевом синдроме. Наибольший анальгезирующий эффект достигается в течение 40 минут после введения внутримышечно и продолжается четыре часа.

Фармакокинетика

После перорального приема наибольшая концентрация регистрируется в в среднем через 2 часа, а после введения внутримышечно – через 60 минут.

Активно проникает через любые гистогематические барьеры, распределяется в различных органах и тканях. Быстро трансформируется в печени, подвергаясь деметилированию с образованием конечных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, которые эвакуируются с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – единственный , обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты неактивны.

Время полувыведения приближается к 20-25 часам. Малая часть принятой дозы (до 1%) выводится в первоначальном виде с мочой и фекалиями.

Показания к применению

  • Психомоторное возбуждение при психозах, биполярных расстройствах, олигофрении, .
  • Иные психические расстройства , осложненные тревогой, ажитацией , фобиями, паникой, стойкой .
  • Необходимость усиления эффектов анальгетиков , препаратов для общей анестезии , ингибиторов Н1-гистаминовых рецепторов.
  • Болевой синдром (воспаление лицевого нерва, тройничная , опоясывающий лишай ).

Противопоказания

  • передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики , алкоголь, снотворные );
  • совместное употребление антигипертензивных средств;
  • закрытоугольная ;
  • рассеянный склероз;
  • гемиплегия;
  • миастения;
  • задержка мочи;
  • хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
  • выраженная печеночная или ;
  • подавление костномозгового кроветворения;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • лактация;
  • порфирия;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
  • возраст менее 12 лет.

Препарат применяют с осторожностью при , в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.

Побочные действия

  • Явления со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия , снижение давления, синдром Адамса-Стокса , увеличение интервала QT, . При использовании фенотиазиновых нейролептиков известны случаи развития внезапной смерти.
  • Явления со стороны кроветворения : агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
  • Явления со стороны нервной деятельности : головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония , невнятность речи, экстрапирамидные симптомы , нарушение ориентации, эпилептические припадки .
  • Явления со стороны метаболизма : изменения менструального цикла, галакторея , понижение массы тела, масталгия . Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина , но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
  • Явления со стороны мочеполовой сферы : обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
  • Явления со стороны пищеварения : дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, поражение печени.
  • Явления со стороны кожи : гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
  • Явления со стороны зрения : пигментная ретинопатия.
  • Аллергические реакции : периферические , отек гортани, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
  • Прочие явления: гипертермия , боль и отек в области инъекций.

Инструкция по применению Тизерцина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тизерцина разрешает назначать препарат перорально, начиная с 25-50 мг в день, разделенных на несколько приемов. Дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно до наступления улучшения состояния. У нечувствительных к другим нейролептикам пациентов суточную дозу разрешено увеличивать на 50-75 мг в день. Средние дозы равны 200-300 мг в день. После улучшения и стабилизации состояния дозу следует уменьшить до поддерживающей (определяется индивидуально).

Пациентам с невротическими расстройствами в амбулаторной практике средство назначают в дозе 12.5-50 мг в день.

Парентеральное применение

Данным путем доставки пользуются при отсутствии возможности перорального приема средства. Дневная доза составляет обычно 75-100 мг и делится на 2-3 инъекции, которые проводятся в условиях соблюдения постельного режима и под контролем давления и пульса. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200-250 мг.

Раствор можно вводить глубоко внутримышечно или внутривенно капельно. Для внутривенной капельной инфузии 50-100 мг средства необходимо разбавить в 250 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и медленно вводить через капельницу.

Передозировка

Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия , угнетение сознания вплоть до , седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза , концентрации печеночных , ЭКГ . Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение или Норадреналина . Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.

При передозировке нейролептиками не советуется использовать , и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают или Фенитоин (при повторах судорожных приступов ). При развитии рабдомиолиза вводят . Селективный отсутствует.

Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.

Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с Левомепромазином гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

  • м-холиноблокирующие средства (ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты);
  • ряд а нтипаркинсонических средств;
  • , Суксаметоний;
  • средства, подавляющие нервную систему (средства для общего наркоза, опиоидные , седативные и снотворные препараты, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, транквилизаторы );
  • средства, стимулирующие нервную систему (производные амфетамина и иные препараты);
  • гипогликемические пероральные средства;
  • средства, увеличивающие интервал QT ;
  • средства, вызывающие фотосенсибилизацию ;
  • этанол;
  • антацидные средства;
  • препараты, подавляющие костномозговое кроветворение;
  • Дилевалол (может потребоваться снижение дозировок обоих препаратов).

Левомепромазин и его негидроксилированные производные являются мощными блокаторами CYP2D6 . Совместное использование с препаратами, метаболизирующимися при помощи CYP2D6 , приводит к повышению их концентрации и усилению нежелательных эффектов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре в темном месте.

Срок годности

Особые указания

Совместное применение с ингибиторами МАО , препаратами, угнетающими нервную систему, и м-холиноблокаторами требует крайней осторожности.

С осторожностью следует назначать Тизерцин пациентам с поражениями печени или почек.

Лица пожилого возраста имеют предрасположенность к развитию ортостатической гипотензии , а также к седативному и м-холиноблокирующему эффекту фенотиазинов . У них чаще возникают побочные эффекты экстрапирамидного типа .

В случаях парентерального применения препарата следует чередовать места введений, поскольку возможно появление местного раздражения и изменений ткани.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата больными (особенно пожилыми), страдающими кардиологическими заболеваниями, больными с сердечной недостаточностью застойного типа , нарушениями проводимости, синдромом удлиненного промежутка QT.

При появлении гипертермии во время лечения антипсихотиками необходимо исключить возможность появления злокачественного нейролептического синдрома , представляющего угрозу жизни и характеризующегося нижеперечисленными симптомами: спутанность сознания, гипертермия, мышечная ригидность , нарушение работы вегетативной системы, повышение активности креатинфосфокиназы, кататония, миоглобинурия и . При возникновении подобных симптомов или гипертермии неясного происхождения применение препарата необходимо немедленно прекратить.

После резкой отмены средства, применяемого длительно или в больших дозах, возможно появление рвоты, тошноты, усиленного потоотделения, , , беспокойства, толерантности к успокоительному действию фенотиазиновых производных и перекрестной толерантности к другим антипсихотическим средствам . По указанным причинам отмену Тизерцина следует всегда проводить постепенно.

Развитие желтухи холестатического типа зависит от индивидуальных особенностей пациента. Этот симптом полностью проходит после прекращения использования препарата, поэтому при долговременном лечении требуется постоянный контроль показателей печени.

Перед и во время лечения необходимо регулярно контролировать нижеприведенные показатели: функцию печени, лейкоцитарную формулу, ЭКГ (при кардиологических заболеваниях и у пожилых больных), содержание калия в крови. Также необходимо проведение периодического контроля соотношения электролитов плазмы и его коррекция.

В начальном периоде лечения строго запрещается управление мобильными механизмами. Продолжительность запрета определяется в каждом случае индивидуально.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Детям

Не применяется у детей до 12 лет. Детям от 12 лет при наличии показаний рекомендованы дозировки 0,35-3 мг на килограмм веса в день.

С алкоголем

Запрещается совмещать препарат со спиртосодержащими напитками.

При беременности и лактации

В указанные периоды от приема препарата следует воздержаться.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.

В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.

Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Показания

Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения - 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям - 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: редко - нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.

Беременность и лактация

При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Применение для детей

С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.

Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой - уменьшается действие леводопы.

Формула: C19H24N2OS, химическое название: (R)-2-метокси-N,N,бета-триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: нейролептическое, анальгезирующее, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Левомепромазин является производным фенотиазина. Левомепромазин оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в том числе мезокортикальной, мезолимбической), тем самым обуславливая антипсихотическое действие. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Левомепромазин уменьшает продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, психомоторное возбуждение) психозов. Левомепромазин оказывает выраженное адреноблокирующее, умеренное антигистаминное и холиноблокирующее действие; обладает анальгезирующим, седативным и гипотензивным эффектом. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие, которое выражено в меньшей степени, чем у «типичных» нейролептиков. Противорвотное действие связано с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотное действие левомепромазина выражено слабее, чем у хлорпромазина. Седативное действие левомепромазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Гипотермическое действие возможно за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью, в отличие от хлорпромазина. Левомепромазин повышает болевой порог, поэтому усиливает эффекты ненаркотических анальгетиков и может применяться для вспомогательного лечения при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20 – 40 минут после внутримышечного введения и сохраняется приблизительно 4 часа.
Левомепромазин достаточно полно и быстро всасывается при любом пути введения. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа при внутримышечном введении и через 1 – 3 часа после приема внутрь. Левомепромазин проходит через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и распределяется в тканях и органах. Левомепромазин интенсивно биотрансформируется. Главным активным метаболитом левомепромазина является N-дезметилмоно-метотримепразин, который образуется путем деметилирования и в дальнейшем превращается в моносульфоксид. Остальные метаболиты неактивны. Период полувыведения левомепромазина составляет 16 – 78 часов. Левомепромазин выводится с желчью и мочой в основном в виде метаболитов (конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой), в неизмененном виде выводится примерно 1%.

Показания

Психомоторное возбуждение различного происхождения (при хронической и острой шизофрении, психозах, включая интоксикационные и сенильные, биполярном расстройстве, эпилепсии, олигофрении); другие психические расстройства, которые протекают с тревогой, ажитацией, паникой, стойкой бессонницей, фобиями; для усиления действия препаратов для общей анестезии, анальгетиков, антигистаминных средств; болевой синдром при неврите лицевого нерва, невралгии тройничного, опоясывающем лишае; зудящие дерматозы.

Способ применения левомепромазина и дозы

Левомепромазин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25 – 75 мг, при необходимости - до 75 – 100 мг внутривенно или 200 – 250 мг внутримышечно. Постепенно переходят на прием внутрь по 50 – 100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5 – 50,0 мг в сутки внутрь.
Внутримышечные инъекции болезненны; из-за возможной местной реакции тканей следует менять места инъекций.
Совместное использование левомепромазина с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, м-холиноблокаторами требует особой осторожности.
Использование левомепромазина необходимо отменить при возникновении аллергических реакций.
Пациентам с нарушениями функционального состояния почек или/и печени назначать препарат следует с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к седативному и м-холиноблокирующему действию фенотиазинов, а также к ортостатической гипотензии. Также у них часто развиваются экстрапирамидные побочные реакции. Поэтому терапию пожилых пациентов необходимо начинать с низких доз с постепенным их увеличением.
У пожилых людей с деменцией, которых принимали антипсихотические препараты, наблюдалось небольшое увеличение риска смертности. Для точного определения величины риска данных недостаточно, также неизвестна и причина этого повышенного риска. Левомепромазин нельзя использовать для терапии нарушений поведения, которые связаны с деменцией.
Рекомендуется систематическая оценка функционального состояния печени и проведение общего анализа крови, у ослабленных и пожилых больных необходимо контролировать артериальное давление. После использования левомепромазина (в особенности в первый раз и первые несколько дней) независимо от его способа введения и дозы пациенту следует лежать в течение 0,5 – 1 часа для профилактики ортостатического коллапса. Если после использования левомепромазина головокружение сохраняется, то постельный режим следует соблюдать после каждого использования препарата до исчезновения головокружения. При быстром увеличении доз, в особенности у больных с сосудистой недостаточностью или у пациентов пожилого возраста, может развиться лекарственный делирий.
Необходима осторожность при назначении левомепромазина пациентам (в особенности пожилым), которые имеют в анамнезе сердечно-сосудистую патологию, пациентам с нарушениями проводимости, застойной сердечной недостаточностью, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала терапии необходимо провести электрокардиографию для исключения любых сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут служить противопоказанием к использованию препарата. Есть информация о возникновении аритмии, удлинении интервала QT, аритмии типа «пируэт» при лечении фенотиазинами.
При развитии гипертермии во время лечения левомепромазином необходимо исключить злокачественный нейролептический синдрома, который представляет потенциальную угрозу жизни и характеризуется следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение активности креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. При их развитии, а также, если во время терапии появляется гипертермия неясного происхождения без остальных клинических симптомов злокачественного нейролептического синдрома, использование левомепромазина следует немедленно прекратить.
При внезапной отмене левомепромазина, в особенности используемого продолжительно или в высоких дозах, возможно появление головной боли, тошноты, тремора, рвоты, повышенного потоотделения, бессонницы, тахикардии, беспокойства, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим препаратам и развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов. Поэтому отмену левомепромазина необходимо всегда проводить постепенно.
Левомепромазин, как и многие нейролептики, может снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограмме. В связи с этим при подборе дозы у пациентов эпилепсией необходим постоянный контроль клинических показателей и электроэнцефалограммы.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности больного и полностью исчезает после прекращения использования левомепромазина. Поэтому при продолжительной терапии необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени.
Во время терапии и в течение 4 – 5 дней после ее окончания необходимо обязательно отказаться от алкогольных напитков.
При продолжительном лечении левомепромазином необходим регулярный контроль лейкоцитарной формулы крови, так как у некоторых пациентов, которые получают фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения.
До начала и во время терапии рекомендован регулярный контроль артериального давления, функции печени (в особенности у больных с патологией печени), лейкоцитарной формулы крови, электрокардиографии (в особенности у пожилых пациентов и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями), уровня калия в плазме крови. Также необходимо периодически контролировать уровень электролитов в крови и корректировать его (в особенности при планировании продолжительного лечения).
Во время лечения левомепромазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к другим производным фенотиазина), закрытоугольная глаукома, совместное использование антигипертензивных препаратов, ингибиторов моноаминоксидазы; болезнь Паркинсона, задержка мочи, рассеянный склероз, гемиплегия, миастения, порфирия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания печени, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания органов кроветворения, грудное вскармливание, беременность, детский возраст до 12 лет, передозировка препаратами, которые вызывают торможение центральной нервной системы (общие анестетики, алкоголь, снотворные и другие).

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT и другие), патологические изменения картины крови, нарушения функции печени, синдром Рейе, рак молочной железы, предрасположенность к развитию глаукомы, хронические заболевания органов дыхания, эпилептические припадки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, истощенные и ослабленные больные, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует использовать левомепромазин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Использование левомепромазина противопоказано во время грудного вскармливания, так как препарат выделяется с грудным молоком. На время терапии левомепромазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия левомепромазина

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания), аритмогенный эффект, удлинение интервала QT, тахикардия типа «пируэт», синдром Морганьи-Адамса-Стокса, случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами), агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нервная система и органы чувств: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, невнятность речи, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома (дискинезия, опистотонус, паркинсонизм, дистония, гиперрефлексия), нарушение ориентации, повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки, галлюцинации, кататония, злокачественный нейролептический синдром, акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, нечеткость зрения.
Мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, масталгия.
Пищеварительная система: запор, сухость во рту, тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, диспептические явления, холестатическая желтуха, желтуха, поражение печени, холестаз.
Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: снижение массы тела, увеличение массы тела, гиперпигментация, повышенная светочувствительность, пигментация, эритема, фотосенсибилизация, гипертермия (может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), боль и отек в месте инъекции, аденома гипофиза.

Взаимодействие левомепромазина с другими веществами

Левомепромазин несовместим с гипотензивными препаратами (из-за риска развития ортостатической гипотензии) и ингибиторами моноаминоксидазы (из-за понижения инактивации препарата в печени повышен риск развития экстрапирамидных расстройств); совместное использование этих препаратов противопоказано.
Из-за усиления антихолинергических эффектов (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома и другие) необходима осторожность при совместном применении левомепромазина с антихолинергическими средствами (включая блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые противопаркинсонические препараты, скополамин, атропин, сукцинилхолин). При совместном использовании левомепромазина со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные реакции.
Препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства общей анестезии, наркотические анальгетики, ненаркотические анальгетики, анксиолитики, снотворные и седативные препараты, трициклические антидепрессанты, бензодиазепины), усиливают угнетающее действие левомепромазина на центральную нервную систему.
Левомепромазин снижает эффект препаратов, которые стимулируют центральную нервную систему (например, производные амфетамина).
Левомепромазин снижает эффективность пероральных противодиабетических средств (требует коррекции дозы) и противопаркинсоническую активность леводопы.
Препараты, которые удлиняют интервал QT (макролиды, антиаритмические препараты, противогрибковые азолы, антидепрессанты, цизаприд, антигистаминные препараты, диуретики, снижающие уровень калия), при совместном применении с левомепромазином усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск развития аритмии.
Антациды, которые содержат магний, кальций или алюминий, снижают всасывание левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин необходимо принимать за 1 час до или через 4 часа после использования антацидных препаратов).
Левомепромазин при сочетании с алкоголем усиливается торможение центральной нервной системы и увеличивает риск развития экстрапирамидных побочных реакций.
Противопоказано совместное использование 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида (препарат Рефралон®) с левомепромазином из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Необходима осторожность при совместном использовании рилменидина с левомепромазином.
Из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и других желудочковых аритмий не рекомендуется совместное использование амисульприда с левомепромазином.
Лекарственные средства, которые угнетают костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии при совместном применении левомепромазином.
Препараты, которые вызывают фотосенсибилизацию, при совместном использовании с левомепромазином увеличивают риск развития фотосенсибилизации.
Дилевалол, как и левомепромазин, угнетает обмен веществ, что при совместном использовании этих препаратов ведет к взаимному усилению действия. При их совместном использовании может потребоваться снижение дозировок одного или обоих препаратов. Такое же взаимодействие левомепромазина не исключено с другими бета-адреноблокаторами.
Левомепромазин и его метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2D6. Одновременное использование левомепромазина с лекарственными средствами, которые метаболизируются в основном при участии цитохрома Р450 2D6, может привести к увеличению концентрации этих средств, в результате чего могут появиться или усилиться их нежелательные эффекты.

Передозировка

При передозировке левомепромазином развиваются нарушения проводимости в миокарде (удлинение интервала QT, предсердно-желудочковая блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт»), артериальная гипотензия, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания различной степени выраженности (включая до кому), гипертермия, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Лечение: промывание желудка (показано даже через 12 часов после приема левомепромазина внутрь, так как естественное выделение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия препарата), применением активированного угля и слабительных (для дополнительного уменьшения всасывания левомепромазина); не рекомендуется вызывать рвоту, так как дистонические реакции мышц головы и шеи, эпилептические судороги могут привести к аспирации рвотных масс в дыхательные пути; контроль жизненно важных функций (в том числе баланс электролитов и жидкости, кислотно-щелочной баланс, активность печеночных ферментов, функция почек, объем мочи, показания электрокардиографии, у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом – дополнительно температура тел и уровень сывороточной креатининфосфокиназы); симптоматическое лечение (проводится на основании результатов оценки вышеперечисленных показателей): при снижении артериального давления показано положение Тренделенбурга, внутривенное заместительное введение жидкости, введение норэпинефрина или/и допамина (вследствие про-аритмогенного действия левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении норэпинефрина или допамина – проведение электрокардиографии); при развитии рабдомиолиза назначают маннитол; при судорогах применяют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенобарбитон или фенитоин. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Также следует избегать использования лидокаина (лигнокаина) и аритмических препаратов длительного действия. Форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ не эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Левомепромазин

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum). 2-Метокси- 10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид.

Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0, 025 - 0, 075 г препарата (1 - 3 мл 2, 5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0, 2 - 0, 25 г (иногда до 0, 35 - 0, 5 г) при внутримышечном введении и до 0, 075 - 0, 1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0, 05 - 0, 1 г (до 0, 3 - 0, 4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 мл 2, 5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0, 025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0, 025 - 0, 05 г до суточной дозы 0, 2 - 0, 3 г внутрь или 0, 075 - 0, 2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0, 6 - 0, 8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0, 025 - 0, 1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2, 5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0, 05 - 0, 075 г (2 - 3 мл 2, 5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0, 1 - 0, 15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0, 0125 - 0, 05 г (1/2 - 2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0, 05 - 0, 2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.

Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0, 025 г в упаковке по 50 штук; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Справочник лекарственных средств. 2012

Смотрите еще толкования, синонимы, значения слова и что такое Левомепромазин в русском языке в словарях, энциклопедиях и справочниках:

  • ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском словаре:
  • ШИЗОФРЕНИЯ в Медицинском словаре:
  • РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском словаре:
  • РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском словаре:
  • в Медицинском словаре:
  • ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском словаре:
  • ШИЗОФРЕНИЯ
    Шизофрения - психическое заболевание непрерывного или приступообразного течения, начинается преимущественно в молодом возрасте, сопровождается характерными изменениями личности (аутизация, эмоционально-волевые расстройства, …
  • ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском большом словаре:
    Фибрилляция желудочков (ФЖ) - форма сердечной аритмии, характеризющаяся полной асинхронностью сокращения отдельных волокон миокарда желудочков, обусловливающей утрату эффективной систолы и …
  • РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском большом словаре:
    Депрессия - состояние, характеризующееся сочетанием подавленного настроения, снижением психической и двигательной активности с вегетативными реакциями. Частота - 5% населения. Вероятность …
  • РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНОМОЗГОВЫХ ТРАВМ в Медицинском большом словаре:
    РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВЫХ ТРАВМ Расстройства вследствие черепно-мозговых травм - комплекс неврологических и психических нарушений, обусловленных ЧМТ. Частота - У 90% …
  • РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском большом словаре:
    Биполярное расстройство начинается, как правило, с депрессии и характеризуется развитием по меньшей мере одного маниакального эпизода. Мания - состояние, характеризующееся …
  • ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском большом словаре:
    Нейролептики (например производные фенотиазина - аминазин, промазин, левомепромазин, прохлорперазин, трифтазин) относят к группе психоседативных средств. Детоксикация в печени, выделение через …
  • НЕЙРОЛЕПТИКИ в Толковом словаре психиатрических терминов:
    (греч. neuron - нерв, leptikos - способный взять). Группа препаратов психотропного действия (психофармакологических). Обладают общими свойствами: снижают психомоторную активность, …