ГЕНТАМИЦИН 4% И 5% - (гентамицина сульфат) антибиотик из группы аминогликозидов, обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий

Показания к применению

Лечение респираторных и желудочно-кишечных заболеваний, сепсиса, перитонита, менингита, пиелонефрита и других заболеваний животных, вызванных чувствительными к ГЕНТАМИЦИНУ микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

ГЕНТАМИЦИН 4% и 5% раствор для инъекций содержит в 1 мл в качестве действующего вещества соответственно 40 или 50 мг гентамицина сульфата.

ГЕНТАМИЦИН 4% и 5% производят в форме стерильного прозрачного бесцветного раствора в ампулах и стеклянных флаконах по 2; 5; 10; 25; 50 или 100 мл.

Фармакологические свойства

ГЕНТАМИЦИН – антибиотик из группы аминогликозидов, обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл и стафилококков. Антибиотик не действует на анаэробных бактерий, грибы, вирусы и простейшие.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8-12 часов после введения. ГЕНТАМИЦИН выделяется из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой.

Режим дозирования

Препарат назначают животным внутримышечно, два раза в сутки с интервалом 10-12 часов в следующих дозах:

Крупный рогатый скот – 3 мг/кг массы тела в течение 3-5 дней;

Лошади – 2,5 мг/кг массы тела в течение 3-5 дней;

Свиньи – 4 мг/кг массы тела в течение 1-3 дней;

Собаки и кошки – 2,5 мг/кг массы тела в течение 3-7 дней.

Противопоказания

Особые указания

Условия и сроки хранения

Противопоказания

Не допускается одновременное или последовательное применение ГЕНТАМИЦИНА с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином).

Не допускается применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

Убой на мясо животных, которым применяли ГЕНТАМИЦИН, разрешается не ранее, чем через 21 сутки после прекращения введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют непосредственно для кормления животных или производства мясокостной муки. Молоко, полученное от животных, подвергавшихся лечению ГЕНТАМИЦИНОМ, запрещается использовать для пищевых целей в период лечения и в течение 72 часов после прекращения применения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

Условия и сроки хранения

Хранят препарат при температуре от 5 °С до 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности препарата при указанных условиях хранения – 2 года.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gentamicin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015089

Дата регистрации: 30.12.2014 - 30.12.2019

Предельная цена: 17.49 KZT

Инструкция

  • русский

Торговое название

Гентамицина сульфат

Международное непатентованное название

Гентамицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 % 2 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - гентамицин 80 мг (в виде гентамицина сульфат);

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения - 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев - 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 - 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

Осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

Инфекции кожи и мягких тканей

Абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

Инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

Сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность - 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети .Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста - 2 - 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,5 - 3 мг/кг, 6 - 14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 - 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2 - 2,5 мг/кг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью : миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Беременность и период лактации

При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5 - 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5 - 2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулах из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона.

Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР.

«ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ 4%» (Gentamycini sulfas 4 %). По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную или от светло-желтого до желтого цвета жидкость без механических включений. В 1,0 мл препарата содержится 0,04 г гентамицина в форме гентамицина сульфата и вода для инъекций до 1,0 мл. Препарат выпускают в стеклянных флаконах объемом 50,0; 100,0 и 200,0 мл.

Препарат хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 ºС до плюс 20 ºС. Срок годности препарата – 2 года от даты изготовления при условии соблюдения правил хранения и транспортирования.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Гентамицин, входящий в состав препарата, продуцируется Micromonospora purpurea и относится к группе аминогликозидных антибиотиков. Препарат нарушает синтез белка, ингибируя пептидные связи при синтезе белка на рибосомах бактериальной клетки. Препарат обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Proteus spp . , Escherichia coli , Salmonella spp . , Pseudomonas aeruginosa , Pasteurella spp . , Streptococcus spp . и Staphylococcus spp . Препарат не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и простейших. При внутримышечном введении препарат хорошо проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация в крови достигается через один час после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8 – 12 часов после введения. Гентамицин проникает в плевральную и брюшную полости, а также через плаценту. При применении внутрь препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и оказывает свое действие в течение 12 часов. При парентеральном введении препарата гентамицин выделяется из организма в неизменном виде преимущественно с мочой, а при пероральном введении с фекалиями.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

Препарат применяют для лечения животных при респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях, сепсисе, перитоните, менингите, пиелонефрите и других заболеваниях, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Препарат применяют внутримышечно или перорально два раза в сутки с интервалом
10 – 12 часов в дозах, указанных в таблице:

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

При применении препарата возможно возникновение аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, лихорадка). Возможен ототоксический и нефротоксический эффект. При возникновении аллергических реакций препарат следует отменить, назначить антигистаминные препараты (аллервет, дипразин) и препараты кальция (глюконат или хлорид).

Не допускается одновременное или последовательное применения гентамицина с другими ото- и нефротоксическими препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином) и фурасемидом. Не допускается применение препарата животным с тяжелыми нарушениями функций почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 21 сутки после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано на корм плотоядным животным. Молоко запрещается использовать для пищевых целей в период лечения и в течение 72 часов после прекращения применения препарата. До этого срока молоко можно использовать в корм животным после термической обработки.

Мы всегда открыты новому сотрудничеству!


Состав и форма выпуска

ГЕНТАМИЦИН® 4% или 5% инъекционный раствор содержит в 1 мл в качестве действующего вещества соответственно 40 или 50 мг гентамицина. ГЕНТАМИЦИН® 4% и 5% производят в форме стерильного прозрачного бесцветного раствора в ампулах и стеклянных флаконах по 2; 5; 10; 25; 50 или 100 мл.

Фармакологические свойства

ГЕНТАМИЦИН – антибиотик из группы аминогликозидов, обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл и стафилококков. Антибиотик не действует на анаэробных бактерий, грибы, вирусы и простейшие. При введении ГЕНТАМИЦИНA внутримышечно антибиотик хорошо проникает во многие органы и ткани организма. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8 – 12 часов после введения. ГЕНТАМИЦИН выделяется из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой.

Показания к применению - лечение респираторных и желудочнокишечных заболеваний, сепсиса, перитонита, менингита, пиелонефрита и других заболеваний животных, вызванных чувствительными к ГЕНТАМИЦИНУ микроорганизмами.

Режим дозирования

Препарат назначают животным внутримышечно, два раза в сутки с интервалом 10 – 12 часов в следующих дозах: лошади – 2,5 мг/кг массы тела в течение 3 – 5 дней; крупный рогатый скот – 3 мг/кг массы тела в течение 3 – 5 дней; свиньи – 4 мг/кг массы тела в течение 1 –3 дней; собаки и кошки – 2,5 мг/кг массы тела в течение 3 – 7 дней.

Противопоказания

Не допускается одновременное или последовательное применение ГЕНТАМИЦИНА с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином). Не допускается применение препарата при тяжелых нарушениях функций почек.

Особые указания

Убой на мясо животных и птиц, которым применяли ГЕНТАМИЦИН, разрешается не ранее, чем через 21 сутки после прекращения введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют непосредственно для кормления животных или производства мясокостной муки. Молоко, полученное от животных, подвергавшихся лечению ГЕНТАМИЦИНОМ, запрещается использовать для пищевых целей в период лечения и в течение 72 часов после прекращения применения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

Условия и сроки хранения

Хранят препарат с предосторожностью (список Б) при температуре от 5 до 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года. Регистрационный номер ПВР 2-1.9/00147.